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Rigosertib sodium

产品编号 T5818Cas号 592542-60-4
别名 Rigosertib, Estybon, ON-01910

Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。

Rigosertib sodium

Rigosertib sodium

纯度: 99.37%
产品编号 T5818 别名 Rigosertib, Estybon, ON-01910Cas号 592542-60-4

Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。

规格价格库存数量
1 mg¥ 169现货
5 mg¥ 347现货
10 mg¥ 598现货
25 mg¥ 1,180现货
50 mg¥ 2,190现货
100 mg¥ 3,730现货
200 mg¥ 4,960现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 355现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Rigosertib sodium (ON-01910), a non-ATP-competitive inhibitor of PLK1(IC50=9 nM), exhibits 30-fold higher specificity activity over Plk2 and no effect on Plk3.
靶点活性
CDK1:260 nM (IC50), Fyn:182 nM (IC50), PDGFR:18 nM (IC50), FLK1:42 nM (IC50), PLK1:9 nM (IC50), PLK2:260 nM (IC50), BCR-ABL:32 nM (IC50), Src:155 nM (IC50)
激酶实验
In vitro enzyme assays for PLK1: Recombinant PLK1 (10 ng) is incubated with different concentrations of Rigosertib in a 15 μL reaction mixture (50 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 2 mM Dithiothreitol, 0.01% NP-40 [pH 7.5]) for 30 min at room temperature. Kinase reactions are performed for 20 min at 30 °C in a volume of 20 μL (15 μL enzyme + inhibitor, 2 μL 1 mM ATP), 2 μL of γ32P-ATP (40 μCi), and 1 μL of recombinant Cdc25C (100 ng) or casein (1 μg) substrates. Reactions are terminated by boiling for 2 min in 20 μL of 2× Laemmli buffer. Phosphorylated substrates are separated by 18% SDS-PAGE. The gels are dried and exposed to X-ray film for 3-10 min.
细胞实验
Cells are grown in either DMEM or RPMI supplemented with 10% fetal bovine serum and 1 unit/mL penicillin-streptomycin solution. Tumor cells are plated into six-well dishes at a density of 1 × 105cells/mL/well, and Rigosertib is added 24 hours later at various concentrations. Cell counts are determined from duplicate wells after 96-hour of treatment. The total number of viable cells is determined by trypan blue exclusio(Only for Reference)
别名Rigosertib, Estybon, ON-01910
化学信息
分子量473.47
分子式C21H24NNaO8S
CAS No.592542-60-4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 87 mg/mL (183.7 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 88 mg/mL (185.9 mM)
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1121 mL10.5603 mL21.1207 mL105.6033 mL
5 mM0.4224 mL2.1121 mL4.2241 mL21.1207 mL
10 mM0.2112 mL1.0560 mL2.1121 mL10.5603 mL
20 mM0.1056 mL0.5280 mL1.0560 mL5.2802 mL
50 mM0.0422 mL0.2112 mL0.4224 mL2.1121 mL
100 mM0.0211 mL0.1056 mL0.2112 mL1.0560 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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